Sulfasalazyna – sprzedawana pod nazwą handlową Azulfidine między innymi jest to lek który stosuje się w leczeniu reumatoidalnego zapalenia stawów. Sulfasalazyna jest lekiem sulfonamidowym, pochodną mesalazyny.

Lek został opracowany w 1950 roku. Jest na liście Światowej Organizacji Zdrowia Leków Podstawowych.

Wielu chorych po 4 miesiącach we wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego notuje trwałą remisję po zastosowaniu protokołu DLS → czytaj więcej

Zastosowania medyczne


Sulfasalazyna jest stosowana w leczeniu chorób zapalnych jelit w tym wrzodziejącym zapaleniu jelita grubego i chorobie Crohna. Jest ona również wskazana do stosowania w reumatoidalnym zapaleniu stawów i stosowana w innych typach zapalenia stawów (np łuszczycowe zapalenie stawów), w którym ma on korzystny efekt na całokształt leczenia. Jest często bardzo dobrze tolerowana w porównaniu z innymi DMARD.

W badaniach klinicznych w leczeniu przewlekłego alkoholizmu stwierdzono, że sulfasalazyna może odwrócić bliznowacenie związane z marskością wątroby. Badanie w Newcastle University odkryło, że lek może działać, na gojenie się marskiej wątroby. Komórki zwane miofibroblasty, które przyczyniają się do powstawania blizny w chorej wątroby, przyczyniają się również do wydzielania białek, które uniemożliwiają podział tkanki bliznowatej. Sulfasalazyna wydaje się opóźnić produkowanie tej wydzieliny.

Zwykle nie jest podawana dzieciom w wieku poniżej 2 lat.

Zastosowanie sulfasalazyny w nieswoistych zapaleniach jelit spadło głównie ze względu na fakt, że metabolit sulfapirydyna powoduje skutki uboczne, takie jak agranulocytoza i hipospermia . Jednakże innemu metabolitowi sulfasalazyny, 5-kwas aminosalicylowy (5-ASA), przypisuje się efekt leczniczy leku. W związku z tym 5-ASA i inne pochodne 5-ASA są obecnie zwykle preferowane i podawane oddzielnie (jak mesalazyna), mimo zwiększonych kosztów, ze względu na bardziej korzystny profil skutków ubocznych.

Sulfasalazyna również z powodzeniem stosowana jest w leczeniu przypadków idiopatycznej pokrzywki , którzy nie reagują na leki przeciwhistaminowe.

Efekty uboczne 


Sulfasalazyna metabolizuje do sulfapirydyny. Stężenia powinno być kontrolowane raz na trzy miesiące, ale częściej na początku. Stężenia powyżej 50 ng / l są związane ze skutkami ubocznymi. W rzadkich przypadkach, sulfasalazyna może spowodować poważną depresję u młodych mężczyzn. Może również spowodować chwilową niepłodności. Odnotowano także małopłytkowość.

Sulfasalazyna hamuje syntezę dihydropteranu i może powodować niedokrwistość megaloblastycznaą.

Sulfasalazyna może spowodować niedokrwistość hemolityczną u osób z niedoborem G6PD.

Sulfasalazyna może powodować niestrawność, nudności, wymioty, utrate apetytu, bóle głowy, zawroty głowy lub uczucie zmęczenia. Skóra i mocz mogą stać się pomarańczowe, od czasu do czasu reakcji mogą pojawić sie reakcje alergiczne.

Najnowsze badania dowodzą, iż L-formy bakterii są przyczyną choroby

Mechanizm działania


Sulfasalazyna i jej metabolit 5-ASA są słabo absorbowane z jelita cienkiego. Uważa się, że główny mechanizm działania związku przejawia się wewnątrz jelita. Około jedna trzecia dawki sulfasalazyny wchłania się w jelicie cienkim. Pozostałe dwie trzecie przechodzi do jelita gruego, w którym jest ona rozkładana przez bakterie się do 5-ASA i SP. SP dobrze wchłania się z jelita grubego (szacowana biodostępność 60%); 5-ASA jest mniej wchłanialna (szacowany biodostępność 10% do 30%).

 

Jelita


Choroby Leśniowskiego-Crohna i wrzodziejące zapalenie jelita grubego, są uważane za choroby zapalne jelit a powyższy lek przynosi ulgę jelitom. Odbywa się to za pomocą szeregu mechanizmów, takich jak zmniejszenie syntezy mediatorów zapalnych nazywanych eikozanoidy i zapalne cytokiny. Jednak w porównaniu z glukokortykoidami (lekami innej klasy stosowanymi w leczeniu chorób zapalnych jelit), sulfasalazyna jest tylko łagodnym środkiem immunosupresyjnym .